Primer fotofármaco para tratar el dolor

19/06/2017
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El fotofármaco JF-NP-26, es un photocaged, una molécula inactiva enmarcada químicamente que se activa mediante la luz. Comparado con otros compuestos fotosensibles, el JF-NP-26 es una molécula que cuando se administra a un animal no tiene ningún efecto farmacológico hasta que el tejido diana es irradiado con luz del espectro visible (con una longitud de onda de 405 mm). A demás, el JF-NP-26 no muestra efectos tóxicos ni indeseables en animales, ni tan solo en dosis elevadas en estudios de corta duración.



La iluminación del fotofármaco induce a un tratamiento en la molécula JF-NP-26 que libera la molécula activa generada por la acción de la luz, que bloquea el receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGlu5), implicando en muchas funciones neuronales como ahora la transmisión neuronal del dolor. El bloqueo de este receptor permite anular la transmisión del dolor des de la periferia del cuerpo hasta el cerebro. Este bloqueo lo podemos producir tanto en las neuronas periféricas como en el sistema nervioso central (cerebro) y generar, en los dos casos, un efecto analgésico como resultado final.
Este tipo de molécula no pertenece a ningún grupo de fármacos del arsenal farmacológico clásico contra el dolor, como los antiinflamatorios no esteroidales o AINE (paracetamol, ibuprofeno) o los opioides (morfina, fentanil). La característica principal de la farmacología convencional es que presenta limitaciones importantes, ya que hace una distribución lenta e imprecisa del fármaco (hay una falta de especificidad espacial o temporal en el organismo), dificultando en el ajuste de la dosis, etc., que pueden restringir la acción terapéutica de cualquier fármaco.


En ensayos clínicos anteriores, el raseglurant fue explorado como analgésico contra la migraña, pero se descartó por su hepatoxicidad. La nueva aproximación optofarmacologica del raseglurant puede evitar los efectos adversos en el hígado y abrir el camino para emprarlos como analgésico.
La investigación, realizada con modelos animales, ha sido encabezada por los equipos dirigidos por el profesor Francisco Ciruela, de la Facultad de Medicina y Ciencias de la Salud de la UB, el Instituto de Neurociencias de la UB y el Instituto de Investigación Biomédica de Bellvitge (IDIBELL), y el Dr. Amadeu Llebaria, del Grupo de Química Médica y Síntesis (MCS) del Instituto de Química Avanzada de Catalunya (IQAC-CSIC).


 


Un equipo del Instituto de Neurociencias de la Universidad de Barcelona (UB) ha participado en el diseño del primer fotofármaco con aplicaciones terapéuticas potenciales para el tratamiento del dolor. El grupo ha desarrollado la molécula JF-NP-26, que se puede activar con un haz de luz con una alta resolución espacio-temporal, es decir, sobre la zona del cuerpo sobre la que se quiera actuar y en el momento deseado.

Galería de imágenes:

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